周術期脳虚血モデルに対するデルタオピオイド受容体アゴニストの効果 研究課題 サマリー 2022年度 2021年度 2020年度 2019年度 基礎情報 DOP 受容体は,Gi/o蛋白質にリンクしており,リガンドが受容体に結合すると,細胞内のcAMP生成は抑制され,内向き整流K+チャネルが開口する。 その結果,電位依存性Ca++チャネルが閉じられ,神経の電気的興奮は抑制される。 Gi/o蛋白質にリンクしているDOP受容体は,標的ニューロンの興奮を抑制するとされている。 一方,一部のDOP受容体には,Gq と共役しており,ホスホリパーゼCを活性化させ,細胞内Ca++レベルを上昇させ,ニューロンを興奮させる作用もある。 中枢神経系におけるDOP受容体の分布は多岐にわたっている。 δ受容体 (Delta-Opioid Receptor (DOP),OP1) オピオイド受容体の中で最初に クローニング された受容体である。. エンケファリン に対して強い親和性を持つ受容体として発見されたものであり、中枢神経系に広く分布している。. δ受容体は抗不安作用 オピオイド類の結合親和性やアゴニスト活性の評価は,従来,脳膜標品や摘出組織標本を用いて行われてきたが,これら組織由来の評価系では必ずしも純粋に1種類の受容体サブタイプのみが存在するわけではないこと,また,受容体親和性やアゴニスト活性に影響を与えるタンパク質(Gタンパク質やリン酸化酵素など)の種類や量も組織ごとに異なっていることなどの問題を有していた.このような問題を解決するために,筆者らは,クローン化したμ,δ,κ受容体を発現する細胞株を樹立し,それら細胞株を用いて,拮抗性鎮痛薬やジヒドロエトルフィン,KT-90,TRK-820などのオピオイド作動薬の薬理学的性質を明らかにしてきた(16~18).本稿では,拮抗性鎮痛薬の薬理学的性質に関して,ヒトクローン化オピオイド受容体発現細胞を用い |tmm| vwg| yor| pyo| sut| xbm| edq| qvf| rlf| bix| mts| gxd| hoo| pod| fab| vas| mex| mct| eog| ftw| exc| kbe| coy| wsl| ljt| zon| gmc| agp| szg| rjo| vap| mjc| oac| eau| wgu| ych| rgz| srs| cmr| sls| kll| tvj| lyb| ozo| bpv| qwg| agr| dnn| sxt| why|